Tablete nadima

Tableti nadah, glavni sastojak je indapamid, koji je sulfonamidni derivat s diuretičkom i kalcijum antagonistima.

【Naziv droge】
Generički naziv: tableti nadimaka
Naziv engleskog jezika: Indapamidne tablete
【Sastojci】Glavni sastojak: Indapamide
Dodatni materijali: kukuruzni škrob, plavi šećer, dekstrin, natrijum karboksimetil škrob, magnezijum stearate, filmski premaz (stomak - topiv).
Hemijsko ime: n - (2- Metil-2,3-dihydro-1h-indol-1-yl) -3-sulfamoyl-4-klorobenzamide
Molekularna formula: C16H16ClN3O3S
Molekularna težina: 365.83
【Nekretnine】Filmski tablet presvučen, koji se čini bijelom nakon uklanjanja premaza.
【Indikacije】Bitna hipertenzija.
【Specifikacija】2,5mg.
【Upotreba i doziranje】Uzmite oralno, 1 tablet na 24 sata, po mogućnosti ujutro. (Povećanje doze ne poboljšava antihipertenzivni učinak undapamida, ali samo povećava stranu - efekat.)
【Neželjene reakcije】
Sažetak sigurnosnih karakteristika
Najčešće prijavljena neželjena reakcija je reakcija preosjetljivosti (pretežno uključivanje kože), koja se uglavnom događa kod pacijenata sa alergijskom tendencijom, one sklone astmatičnim reakcijama ili papularnim osipom. Tokom procesa kliničkog ispitivanja, nakon 4 do 6 tjedana tretmana, hipokalemija (serumski kalijum <3.4 mmol / l) primećen je u 25% pacijenata, a u 10% pacijenata, nivo kalijuma u serumu bio je <3,2 mmol / l. Nakon 12 tjedana liječenja, prosječni pad u serumskog kalijuma bio je 0,41 mmol / l.
Većina nenormalnih laboratorijskih nalaza i klinički relevantnih neželjenih reakcija su doze - ovisno.
Sažetak neželjenih reakcija u obliku tablice
Sljedeće neželjene reakcije primijećene su tijekom liječenja indapamidom i rangiraju se prema sljedećim frekvencijama:
Vrlo čest (veći ili jednak 1/10); Uobičajeno (veće ili jednako 1/100 do<1/10); Uncommon (≥1/1000 to <1/100); Rare (≥1/10,000 to <1/1000); Very rare (≥1/100,000 to <1/10,000), Unknown (cannot be estimated from the available data).

【Kontraindikacije】
● Preosjetljivost na aktivni sastojak, ostale sulfonamides ili bilo koji od pomoćnih sastojaka.
● Teški zatajenje bubrega.
● Jetrena encefalopatija ili teška oštećenja jetre.
● Hipokalemija.
Ovaj se proizvod uglavnom ne preporučuje koristiti u kombinaciji s litijumskim i ne - antiaritmičkim lijekovima koji mogu izazvati torzadeske točke (vidjeti [interakcije lijekova]).

【Mjere predostrožnosti】
Upozorenja
Kada je funkcija jetre umanjena, tiazide - povezani diuretici mogu prouzrokovati hepatsku encefalopatiju, posebno u prisustvu poremećaja elektrolita. Ako se to dogodi, upotreba diuretika mora se odmah zaustaviti.
Fotosenzibitet
Prijavljeni su slučajevi reakcija sa fotoosenzibilnosti kod pacijenata koji koriste tiazide i tiazide - povezane diuretike (vidi [neželjene reakcije]). Ako se tokom tretmana dogodi reakcija fotosenzibilnosti, preporučuje se prekinuti lijek. Ako se diuretik mora ponovo koristiti, preporučuje se zaštita područja izloženih sunčevom svjetlošću ili umjetnom UVA.
Mjere predostrožnosti
Balans vode i elektrolita
Serumski natrijum
Serumski natrijum mora se mjeriti prije tretmana, a zatim se redovno nadgledati. Smanjenje serumskog natrijuma u početku može biti asimptomatsko, tako da je redovito nadgledanje serumskih natrijuma od suštinskog značaja. U visokoj - rizičnim grupama poput starijih i pacijenata sa cirozom, učestalost praćenja trebala bi biti češća (vidi [neželjene reakcije] i [Predoziranje]). Svako diuretičko liječenje može dovesti do hiponatremije, ponekad s vrlo ozbiljnim posljedicama. Hiponatremija u pratnji hipovolemije može dovesti do dehidracije i ortostatske hipotenzije. Kombinirani gubitak kalijuma iona može dovesti do sekundarnog kompenzacijskog metaboličke alkaloze; Učestalost ovog efekta je niska i stepen je blag.
Kalijum u serum
Gubitak kalijuma i hipokalemija glavni su rizici uzrokovani tiazidima i srodnim diureticima. Za određeni rizik visokih -, poput starijih i / ili onih s neuhranjenom i / ili uzimanjem više lijekova, pacijenata sa cirozom u pratnju edema i ascitesa, pacijenti sa koronarnom srčanom bolešću i sc., rizik od hipokalemije (<3.4 mmol/L) must be prevented. Because in these situations, hypokalemia increases the cardiotoxicity of digitalis preparations and the risk of arrhythmias.
Pacijenti s produženim QT intervalom na elektrokardiogramu, bilo u kongenitalnom ili iatrogenoj, na određenom riziku kada koristite ovaj lijek. Hipokalemija (i bradyCardia) su oba faktora koji mogu pokrenuti teške aritmije, posebno potencijalno fatalne torzadeske točke.
Sve gore navedene situacije zahtijevaju često praćenje razine kalijuma u krvi.
Prvo mjerenje krvnog kalijuma mora se dobiti u prvoj sedmici nakon pokretanja lijekova.
Hipokalemija bi trebala biti ispravljena jednom otkrivena.
Kalcijum u serumu
Thiazide i srodna diuretika mogu smanjiti izlučivanje kalcijuma urinarnog kalcijuma, što uzrokuje blagi i prolazni porast nivoa kalcijuma u krvi. Značajno povećanje kalcijuma krvi može biti uzrokovano prethodno neotkrivenim hiperparatiroidizmom. Liječenje treba zaustaviti prije provjere funkcije paratireoidne strane.
Šećer u krvi
Dijabetički pacijenti trebaju obratiti pažnju na nadzor nivoa glukoze u krvi, posebno kada se dogodi hipokalemija.
Mokraćna kiselina
U bolesnika sa hiperikemijom, upotreba ovog lijeka može povećati učestalost napada GOU-a.
Odnos između funkcije bubrega i efikasnosti diuretike
Thiazide i njihov srodni diuretici mogu u potpunosti u potpunosti izvesti svoje efekte kada je bubrežna funkcija normalna ili blago oslabljena (razina za odrasle u serumu je manja od 25 mg / dl, odnosno 220 μmol / l). Za starije osobe, kreatinin seruma treba prilagoditi prema starosti, težini i spolu.
U početnoj fazi diuretičkog tretmana, zbog gubitka vode i natrijuma smanjit će se obim krvi, što rezultira smanjenjem brzine glomerularne filtracije, što može uzrokovati porast nivoa uree i kreatinina u krvi. Ova privremena funkcionalna bubrežna insuficijencija ne uzrokuje ozbiljne posljedice za pacijente sa normalnom originalnom bubrežnom funkcijom, ali može dovesti do daljnjeg pogoršanja pre - postojeće bubrežne insuficijencije.
Sportisti
Sportisti bi trebali napomenuti da aktivni sastojci sadržani u ovom lijeku mogu dati pozitivan rezultat u doping testovima. Sportisti bi ga trebali koristiti s oprezom.
Učinak na sposobnost vožnje i upravljanja strojevima
Ovaj proizvod ne utječe na budnost, ali u pojedinačnim slučajevima mogu se pojaviti različite reakcije u vezi sa smanjenjem krvnog pritiska, posebno na početku liječenja ili kada dodaju još jedan antihipertenzivni lijek.
Stoga može biti oštećena mogućnost vožnje vozila ili upravljanja strojevima.
【Koristite u trudnici i laktusu žena】
Trudnoća
Postoje ograničeni podaci o upotrebi indapamida u trudnica (manje od 300 ishoda za trudnoću). Dugo - Izloženo izlaganje tiazidima u kasnoj fazi trudnoće može smanjiti obim majčine plazme i protok krvi u maternačenom, koji mogu dovesti do fetalne - placenske ishemije i retardacije rasta. Studije na životinjama nisu pokazale izravne ili indirektne štetne učinke na reproduktivnu toksičnost (vidi [farmakologija i toksikologija]).
Kao predostrožnost, najbolje je izbjeći korištenje indapamida tokom trudnoće. Takvi se lijekovi ne smiju koristiti za liječenje fiziološkog edema koje se događa tokom trudnoće.
Laktacija
Nema dovoljno informacija o izlučivanju indapamida / metaboliti u ljudskom mlijeku. Možda postoji alergijska reakcija na sulfonamide - izvedene droge i hipokalemiju. Rizik za novorođenče / novorođenčad ne može se isključiti.
Indapamide je vrlo sličan u strukturi do tiazidnog diuretika, a potonji je povezan s padom lučenja mlijeka ili čak inhibicijom laktacije tokom dojenja.
Indapamid se ne smije koristiti tijekom dojenja.
Plodnost
Studije reproduktivne toksičnosti pokazale su nikakvu učinak na plodnost muških i ženskih štakora (vidi [farmakologija i toksikologija]). Očekuje se da neće imati uticaja na ljudsku plodnost.
【Upotreba u deci】
Sigurnost i efikasnost ovog lijeka u djeci nisu utvrđeni.
【Koristite u starijim osobama】
Pogledajte sadržaj u drugim odjeljcima ili slijedite savjet ljekara.
Interakcije lijekova】
Neuspjele kombinacije
Litijum
Na natrijumu natrijumu (smanjeno izlučivanje litijuma u urinu), indapamid povećava nivo litijuma krvi i vodi do manifestacija viška litijuma. Međutim, ako se mora koristiti diuretik, razine litijuma krvi treba pažljivo nadzirati, a doziranje treba prilagoditi po potrebi.
Kombinirana terapija koja zahtijeva pažnju.
Lijekovi koji induciraju torzades de uspene.
● Klasa Antiaritmični lijekovi (kvinidin, hidrokinidin, disopyramid).
● Klasa III Antiarritmični lijekovi (Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid).
● Određeni antipsihotični lekovi:
● Fenotiazine (hlorpromazin, yarememize, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin).
● Benzamidi (amisulpride, sulpirid, sultopride, tiapride).
● Butirofenone (haloperidol).
● Ostalo: Bepridil, cisaprid, dibenamin, eritromicin IV, halofantrine, mizolastin, pentamidin, spajnik, moksifloksacin, vincamin IV.
Povećava se rizik od ventrikularnih aritmija, posebno torzades de-tons, (hipokalemija je faktor rizika).
Prije uvođenja takvih kombinacija, monitor za hipokalemiju i ispraviti je po potrebi. Provođenje kliničke, plazme elektrolita i monitoring elektrokardiograma.
Kad je prisutna hipokalemija, koristite lijekove koje nemaju nedostatak induciranih torzada de-popela.
Ne - Steroidni anti {- upalni lijekovi (NSAIDS, sistemski), uključujući Cox - 2 selektivne inhibitore, salicilna kiselina visoke doze (veća od ili jednaka 3 g / dan)
Može smanjiti antihipertenzivni učinak nadah.
Postoji rizik od akutnog zatajenja bubrega (smanjena glomerularna filtracija) u dehidriranim pacijentima.
Pacijent treba hidratizirati, a bubrežna funkcija treba pratiti od početka liječenja.
Angiotensin - pretvaranje inhibitora enzima (ACE)
U prisustvu postojećeg iscrpljenja natrijuma, postoji opasnost od iznenadne hipotenzije i / ili akutnog zatajenja bubrega prilikom kombiniranja ACE inhibitora (posebno kod pacijenata sa stenozom bubrežne arterije). Stoga za pacijente sa bitnom hipertenzijom koja može imati iscrpljivanje natrijuma zbog prethodne upotrebe diuretika, mora se obratiti pažnju na:
● ACE inhibitore treba započeti tri dana nakon zaustavljanja diuretika, a po potrebi se može nastaviti kalijum - izlučiti diuretik.
● ili počnite uzimati ace inhibitore pri slabi dozu i polako povećati dozu.
Za pacijente sa kongestivnim zatajenjem srca, nakon smanjenja doziranja kalijuma - izlučujući diuretike, počnite liječiti vrlo malom dozom ACE inhibitora.
Za sve pacijente koji uzimaju ace inhibitore, bubrežna funkcija (sadržaj seruma) treba testirati u prvih nekoliko tjedana uprave.
Ostali spojevi koji uzrokuju hipokalemiju: amfotericin B (intravensko ubrizgavanje), glukokortikoidi i mineralokortikoidi (sistemski), tetrakosaktid, stimulativni laksativi
Povećati rizik od hipokalemije (aditivan efekat).
Pratite sadržaj kalijuma u krvi i ispravite hipokalemiju po potrebi; Više pažnje treba uplatiti u kombinaciji s preparatama Digitalis. Koristite ne - stimulansne laksative.
Baclofen
Povećava antihipertenzivni učinak. Rehidrat pacijenta; monitor bubrežne funkcije na početku tretmana.
Preparati za digital
Hipokalemija je sklona izazivanju toksičnog efekta digitalis lijekova. Treba obratiti pažnju na nadzor kalijuma krvi i elektrokardiograma, a tretman treba biti prilagođen ako je potrebno.
Allopurinol:
Kada se koristi u kombinaciji s nadimakom, može povećati pojavu reakcija preosjetljivosti s alopurinola.
Razmatranja za kombiniranu terapiju
Kalijum - štedljivi diuretici (amilorid, spironolakton, triamterene)
Ova razumna kombinacija je korisna za neke pacijente, ali hipokalemija ili hiperkalemija se možda i dalje mogu pojaviti (posebno kod pacijenata sa zatajenjem bubrega i dijabetesom). Treba obratiti pažnju na nadgledanje sadržaja kalijuma u krvi i elektrokardiogramu, a tretman treba prilagoditi ako je potrebno.
Metformin
Funkcionalni zatajenje bubrega koji mogu biti inducirani diureticima (uključujući diuretike petlje) može povećati rizik od mliječne acidoze uzrokovane metforminom.
Metformin se ne smije koristiti kada serumski nivoa kreatinina u muškarcima prelazi 15 mg / l (135 μmol / l) i kod žena prelazi 12 mg / l (110 μmol / l).
Iodinirani kontrastni mediji
Za pacijente koji su dehidrirani zbog upotrebe diuretika, kombinirana upotreba iodinatanih kontrastanih medija često povećava rizik od akutnog bubrežnog zatajenja, a rizik je veći sa visokim diferencijalnim medijima.
Pacijent mora biti rehidriran prije upotrebe jodnih spojeva.
Imipramin - Tip antidepresiva (triciklički antidepresivi), neuroleptici
Poboljšajte antihipertenzivni učinak i povećajte rizik od ortostatske hipotenzije (aditivni učinak).
Kalcijum (soli)
Povećava rizik od hiperkalcemije zbog smanjenog izlučivanja kalcijuma mokraće.
Ciklosporin, tacrolimus
Postoji rizik od povišenog seruma kreatinina bez povećanja nivoa ciklosporina u cirkulaciji, pa čak i bez vode / natrijuma iscrpljenosti.
Kortikosteroidi, tetrakosaktid (sistemski)
Smanjite antihipertenzivni učinak nadahnika (zbog zadržavanja vode / natrijuma uzrokovanog kortikosteroidima).
【Predoziranje】
Simptomi
Nije primijećena toksičnost čak i kada je Indapamid koristio do 40 mg. To je 16 puta veća od konvencionalne terapijske doze.
Akutna toksičnost uglavnom se očituje kao poremećaji vode / elektrolita (hiponatremija, hipokalemija). Kliničke manifestacije su mučnina, povraćanje, hipotenzija, bolni grčevi, vrtoglavica, letargija, zbrka, poliurija ili oligurija ili čak anurija (uzrokovana smanjenom količinom krvi).
Tretman
Početna metoda liječenja usvojena u specijaliziranom medicinskom centru je: uklonite gutanje lijekova što je prije moguće kroz želucu za igru ​​i / ili uzimanje aktivnog drvenog uglja. Nakon toga, vode i elektroliti treba dopuniti da bi se vratili ravnotežu vode i elektrolita.
【Farmakologija i toksikologija】
Indapamide je sulfonamidni diuretik. Inhibicitacijom Re-- apsorpcije natrijuma u segmentu bubrežnog kortikalnog razrjeđivanja, povećava izlučivanje natrijuma i hlora u urinu, čime se povećava izlaz u urinu i vrši antihipertenzivni učinak tokom blagih diureza.
【Farmakokinetika】
Apsorpcija
Indapamid ima visoku bioraspoloživost (93%).
Nakon uzimanja doze 2,5 mg, vrijeme za postizanje vrhunske koncentracije lijekova u krvi (TMAX) je 1 do 2 sata.
Distribucija
Brzina vezivanja nadah u plazmi proteini iznosi 75%.
Eliminacija pola - Život je 14 - 24 sati (sa prosjekom od 18 sati).
U usporedbi s jednim - Upravljanjem doze, stabilno - koncentracija droge u plazmi (visoravni) veća je s opetovanim doziranjem, a visoravan je ostao stabilan ukazujući na nakupljanje droga.
Izlučivanje
Bubrežni čišćenje čini 60%- 80% ukupnog odobrenja.
Količina droge izlučuje se u urinu bez metaboliziranog je 5%. Većina indapamida izlučuje se iz tijela u obliku metabolita.
Neuspjeh bubrega
Za pacijente sa zatajenjem bubrega, gore navedeno - spomenuti farmakokinetički parametri ostaju nepromijenjeni.
【Skladištenje】 Zaštitite od svetlosti i čuvajte u zatvorenom spremniku.
【Pakovanje】 PVC čvrste likovne krute tablete i ljekoviti aluminij - folija blister pakovanje, 10 tableta po blisteru, 1 blister po kutiji; 10 tableta po blisteru, 3 plikova po kutiji.
【Rolp - Život】 36 meseci
【Standardi】 Standardi registracije lijekova Uprave nacionalnih medicinskih proizvoda YBB01752023
【Broj odobrenja】 Guoyao Zhunzi H19994074